Grupa farmakologiczna - inhibitory ACE

Leki z podgrup są wykluczone. Włączyć

Opis

We współczesnych standardach leczenia nadciśnienia tętniczego i przewlekłej niewydolności serca jedno z czołowych miejsc zajmują inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE). Obecnie istnieje kilkadziesiąt związków chemicznych, które mogą blokować konwersję angiotensyny I do biologicznie czynnej angiotensyny II. Przy długotrwałej terapii tymi lekami dochodzi do zmniejszenia OPSS, obciążenia następczego i wstępnego mięśnia sercowego, spadku SBP i DBP, spadku ciśnienia napełniania lewej komory, zmniejszenia częstości występowania arytmii komorowych i reperfuzyjnych, poprawy regionalnego (wieńcowego, mózgowego, nerkowego, mięśniowego) krążenia krwi.

Działanie kardioprotekcyjne zapewnia zapobieganie i odwrócenie rozwoju przerostu i poszerzenia lewej komory, poprawienie funkcji rozkurczowej serca, osłabienie procesów zwłóknienia mięśnia sercowego oraz przebudowa serca; angioprotective - przeciwdziałanie przerostowi i proliferacji komórek mięśni gładkich, odwrócenie rozwoju przerostu mięśni gładkich ściany naczyń krwionośnych tętnic. Działanie przeciwmiażdżycowe realizowane jest dzięki zahamowaniu tworzenia się angiotensyny II na powierzchni komórek śródbłonka i zwiększeniu tworzenia się tlenku azotu.

W trakcie terapii inhibitorami ACE zwiększa się wrażliwość tkanek obwodowych na działanie insuliny, poprawia się metabolizm glukozy (dzięki wzrostowi poziomu bradykininy i poprawie mikrokrążenia). Ze względu na zmniejszenie produkcji i uwalniania aldosteronu z nadnerczy zwiększa się diureza i natriureza, wzrasta poziom potasu i normalizuje się wymiana wody. Wśród efektów farmakologicznych można zauważyć wpływ na metabolizm lipidów, węglowodanów i puryn..

Skutki uboczne związane ze stosowaniem inhibitorów ACE obejmują niedociśnienie, objawy dyspeptyczne, zaburzenia czucia smaku, wzorce krwi obwodowej (trombopenia, leukopenia, neutropenia, anemia), wysypka, obrzęk naczynioruchowy, kaszel itp..

Dalsze badania farmakologicznego działania inhibitorów ACE w odniesieniu do określenia parametrów peroksydacji lipidów, stanu układu antyoksydacyjnego oraz poziomu eikozanoidów w organizmie są obiecujące..

Mechanizm działania i działanie inhibitorów ACE

Pomimo dużej liczby leków, które stale uzupełniają arsenał kardiologów, leki z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE) stały się symbolem skutecznej terapii wielu chorób układu krążenia. Grupa ta dała się poznać jako skuteczna metoda leczenia nadciśnienia tętniczego (AH), przewlekłej niewydolności serca (CHF), a także jako profilaktyka dysfunkcji lewej komory po zawale mięśnia sercowego i nefropatii cukrzycowej. W badaniach wieloośrodkowych potwierdzono zmniejszenie częstości zawałów mięśnia sercowego, ciężkiej CHF, epizodów niestabilnej dławicy piersiowej oraz zwiększenie przeżycia podczas przyjmowania inhibitorów ACE..

Stworzenie inhibitorów ACE stało się możliwe dzięki identyfikacji udziału układu renina-angiotensyna w rozwoju poważnych chorób sercowo-naczyniowych. Zgodnie z teorią neurohormonalną, hiperaktywacja miejscowego (mięśnia sercowego) układu współczulno-nadnerczowego i renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) występuje po ekspozycji na pierwotny czynnik uszkadzający, do którego zalicza się przeciążenie ciśnieniowe z nadciśnieniem lub objętością przy niepełnym zamknięciu zastawek serca, a także martwicę obszaru mięśnia sercowego z zawał mięśnia sercowego. Reakcje kompensacyjne, pobudzające przerost mięśnia sercowego i poszerzenie jamy serca w trakcie trwania procesu, powodują kompleks zmian strukturalnych i funkcjonalnych tj. przebudowa. W rezultacie dochodzi do naruszenia rozkurczowej, a następnie skurczowej funkcji mięśnia sercowego.

Zmniejszona pojemność minutowa serca jest czynnikiem wyzwalającym zmiany ogólnoustrojowe w organizmie, wśród których wiodącą rolę odgrywają krążące neurohormony (ryc.1).

Główne skutki angiotensyny II obejmują

  • zwężenie żył i tętnic;
  • aktywacja w korze nadnerczy biosyntezy i wydzielania aldosteronu;
  • regulacja równowagi płynów poprzez wpływ na reabsorpcję sodu w dystalnych kanalikach nerkowych i bezpośrednio na napięcie tętniczek kłębuszkowych;
  • zwiększenie objętości krwi krążącej.

Na przykład angiotensyna II, syntetyzowana lokalnie w mięśniu sercowym, aktywuje protoonkogeny (czynniki regulujące procesy wzrostu i podziału komórek) oraz powoduje przerost włókien mięśniowych i zaburzenie architektury mięśnia sercowego. Ponadto angiotensyna II stymuluje lokalną syntezę noradrenaliny. W związku z tym w mięśniach gładkich naczyń obwodowych zachodzą zmiany, a następnie ich przerost. W nerkach nadmierna aktywacja miejscowego RAAS przyczynia się do rozwoju nadciśnienia kłębuszkowego i ich późniejszej śmierci. W mózgu nadmierne działanie angiotensyny II na receptory typu I objawia się stymulacją proliferacji komórek i powoduje przyspieszenie miażdżycowych zmian naczyniowych, co prowadzi do udaru.

Oprócz angiotensyny-I, ACE ma znaczący wpływ na aktywność funkcjonalną układu kalikreina-kinina. Peptydy efektorowe układu kalikreina-kinina mają właściwości zwężające naczynia krwionośne i moczopędne sodu oraz działają na odległe narządy docelowe. Głównymi składnikami układu kalikreina-kinina są kalikreiny, kininogeny, enzym konwertujący kininę, bradykininę i specyficzne receptory bradykininy na błonach komórkowych. Dwa enzymy kininaza I i kininaza II (ACE) - rozszczepiają bradykininę i inne kininy na nieaktywne peptydy. Biologiczne działanie bradykininy i innych kinin objawia się bezpośrednim działaniem na tkanki, stymulują lub hamują uwalnianie prostaglandyn E2 i J.2 tlenek azotu, norepinefryna, histamina, acetylocholina, substancja P itp. Niezwykle ważną rolę odgrywa bradykinina w blokowaniu przerostu kardiomiocytów, regresji kardiofibrozy, zwiększeniu sodu i diurezie.

Dlatego blokada ACE jest wysoce wskazana w celu wyeliminowania nierównowagi neurohormonalnej: z jednej strony tworzenie się angiotensyny II spowalnia, z drugiej zaś degradacja bradykininy.

Główne właściwości inhibitorów ACE stosowanych w leczeniu chorób układu krążenia zestawiono w tabeli. 1.

Tabela 1.
Główne działanie inhibitora ACE w chorobach sercowo-naczyniowych

Ochronny kardioRównoważenie O2 pomiędzy potrzebą a zaopatrzeniem mięśnia sercowego, zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego lewej komory, jej objętości i masy, opóźnienie (odwrócenie) przebudowy, zmniejszenie stymulacji współczulnej, działanie przeciwarytmiczne
Ochrona naczyńDziałanie przeciwmiażdżycowe, przeciwproliferacyjne i antymigracyjne na komórki mięśni gładkich, neutrofile, monocyty, zapobieganie uszkodzeniom blaszki miażdżycowej, poprawa i / lub przywrócenie funkcji śródbłonka, działanie przeciwpłytkowe, wzmocnienie endogennej fibrynolizy, działanie przeciwnadciśnieniowe, poprawa podatności i napięcia tętnic
NefroprotekcyjnyZmniejszenie nadciśnienia wewnątrz kłębuszkowego, zwiększenie współczynnika przesączania kłębuszkowego, zwiększenie natriurezy i zmniejszenie ilości wydalanego moczu potasu, zmniejszenie białkomoczu, zwiększenie ilości wydalanego moczu
MetabolicznyZwiększony rozkład LDL i supresja syntezy trójglicerydów, zwiększona produkcja HDL, zwiększona wrażliwość receptora insuliny i zwiększone zużycie glukozy

=================
Czytasz temat:
Inhibitory konwertazy angiotensyny w leczeniu chorób układu krążenia

Bova A. A., Trisvetova E. L. BSMU.
Opublikowano: „Panorama medyczna” nr 8, październik 2003.

Inhibitory ACE. Mechanizm działania i klasyfikacja. Wskazania, przeciwwskazania i skutki uboczne.

Inhibitory ACE, czyli inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, to grupa leków, które zmniejszają stężenie angiotensyny II we krwi i tkankach, a także zwiększają zawartość bradykininy, tym samym obniżając napięcie naczyń i ciśnienie krwi. Są stosowane w leczeniu zarówno łagodnego, jak i ciężkiego nadciśnienia tętniczego i są szczególnie skuteczne u pacjentów z wysoką aktywnością reniny, a także u osób stosujących leki moczopędne, ponieważ leki moczopędne zwiększają poziom reniny i aktywność układu renina-angiotensyna we krwi..

Spis treści

  • Historia odkrycia
  • Mechanizm działania inhibitorów ACE
  • Klasyfikacja inhibitorów ACE
  • Wskazania do stosowania inhibitorów ACE:
  • Przeciwwskazanie do stosowania inhibitorów ACE
  • Jakie są skutki uboczne inhibitorów ACE??
  • Który inhibitor ACE jest lepszy?

Historia odkrycia

W 1967 roku stwierdzono, że angiotensyna I jest przekształcana w angiotensynę II podczas przechodzenia przez krążenie płucne, a rok później wykazano, że bradykinina również prawie całkowicie zanika podczas pierwszego przejścia przez małe kółko. K.K. Ng i J. Vane zasugerowali, że karboksypeptydaza, która inaktywuje bradykininę, oraz enzym, który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II w płucach, ACE, są identyczne. Założenie to zostało udowodnione, kiedy w 1968 roku wykazano, że dipeptydylokarboksypeptydaza, która przekształca A-I w A-II, jest zdolna do inaktywacji bradykininy. To tutaj wkracza do gry jad brazylijskiego węża, powodując silny skurcz jelit. Ferreira wykazała, że ​​jad węża wzmacnia działanie bradykininy, niszcząc enzym hamujący działanie bradykininy. Kolejny krok zrobił Bakhl w 1968 roku - potwierdził, że jad węża może zniszczyć - ACE. Informacja ta wzbudziła zainteresowanie dwóch badaczy D. Caushmana i M. Ondettiego, którzy po przeprowadzeniu licznych testów wyizolowali oczyszczoną substancję hamującą ACE z jadu węża, peptyd składający się z dziewięciu rodników aminokwasowych. Podany dożylnie, zgodnie z oczekiwaniami, wywoływał energiczne działanie przeciwnadciśnieniowe. W 1975 roku pod kierownictwem D. Caushmana i M. Ondettiego zsyntetyzowano kaptopril, który stał się pierwszym przedstawicielem dużej grupy leków znanych jako inhibitory ACE..

Mechanizm działania inhibitorów ACE

Mechanizm działania inhibitorów ACE wynika z głównego efektu wywoływanego przez te leki (zasugerowanego w ich nazwie), a mianowicie zdolności do hamowania aktywności kluczowego enzymu układu renina-angiotensyna ACE. Zahamowanie aktywności ACE prowadzi do szeregu konsekwencji, które zapewniają hipotensyjne działanie tych leków:

  • hamowanie działania zwężającego naczynia krwionośne i zatrzymywania sodu przez angiotensynę II poprzez zmniejszenie jej tworzenia się z angiotensyny I;
  • zahamowanie inaktywacji bradykininy i promowanie manifestacji jej pozytywnych właściwości rozszerzających naczynia krwionośne i natriuretycznych;
  • wzrost syntezy silnych czynników wazodylatacyjnych: tlenku azotu (II) i prostacykliny;
  • wzrost syntezy angiotensyny, która ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne i natriuretyczne;
  • zahamowanie tworzenia angiotensyny III, katecholamin, wazopresyny, aldosteronu i endoteliny-1.

Klasyfikacja inhibitorów ACE

W zależności od budowy chemicznej inhibitory ACE dzielą się na cztery główne grupy:

  • sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
  • kwas karboksylowy (chinapril, lizynopril, perindopril, ramipril, enalapril);
  • fosforan (Fozinopril);
  • hydroksamik (Idrapril).

W zależności od ich zdolności do rozpuszczania się w lipidach lub wodzie, inhibitory ACE są farmakokinetycznie podzielone na trzy klasy:

  • Klasa I - leki lipofilowe: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
  • Klasa II - proleki lipofilowe.
  • Podklasa IIA - leki, których aktywne metabolity wydalane są głównie przez nerki: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
  • Podklasa IIB - leki, których aktywne metabolity charakteryzują się dwoma drogami eliminacji jednocześnie - przez nerki z moczem, a także przez wątrobę z żółcią i przewód pokarmowy z kałem: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
  • Klasa III - leki hydrofilowe: lizynopryl, libenzapril, ceronapril.

Lipofilowość jest bardzo ważną właściwością środków terapeutycznych, charakteryzuje się ich zdolnością do penetracji tkanek przez błonę lipidową i hamowaniem aktywności ACE bezpośrednio w narządach docelowych (nerka, mięsień sercowy, śródbłonek naczyniowy).

Leki drugiej generacji różnią się od pierwszej szeregiem cech: wyższą aktywnością, mniejszą częstością występowania działań niepożądanych oraz brakiem grup sulfhydrylowych w strukturze chemicznej, co sprzyja autoimmunizacji.

Kaptopril jest lekiem klasy 1 o działaniu ochronnym na nerki, ale działa krótko (6-8 godzin), dlatego przepisuje się go 3-4 razy dziennie. Leki klasy 2 mają dłuższy okres półtrwania (18-24 godziny), będą przepisywane 1-2 razy dziennie.

Jednak wszystkie są prolekami, wchodzą do organizmu w stanie nieaktywnym i wymagają aktywacji metabolicznej w wątrobie. Leki klasy 3 to aktywne metabolity leków klasy 2, które działają przez 24 godziny i zapewniają łagodne, stabilne działanie przeciwnadciśnieniowe.

Wskazania do stosowania inhibitorów ACE:

  • Nadciśnienie tętnicze;
  • Niewydolność serca;
  • Patologia nerek;
  • Przeszedł zawał mięśnia sercowego;
  • Wysokie ryzyko wieńcowe;
  • Zapobieganie nawracającym udarom.

Podczas leczenia nadciśnienia tętniczego w takich przypadkach należy preferować inhibitory ACE:

  • Współistniejąca niewydolność serca;
  • Bezobjawowe upośledzenie funkcji skurczowej lewej komory;
  • Współistniejąca cukrzyca;
  • Przerost lewej komory;
  • Niedokrwienie serca;
  • Miażdżyca tętnic szyjnych;
  • Obecność mikroalbuminurii;
  • Przewlekła choroba nerek (nefropatia nadciśnieniowa lub cukrzycowa).

Przeciwwskazanie do stosowania inhibitorów ACE

Wśród przeciwwskazań do stosowania inhibitorów ACE są przeciwwskazania bezwzględne:

  • skłonność do obrzęku naczynioruchowego;
  • okresy ciąży i laktacji;
  • obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy jedynej nerki;
  • ciężka przewlekła niewydolność nerek;
  • ciężka hiperkaliemia;
  • kardiomiopatia przerostowa z ciężką niedrożnością drogi odpływu lewej komory;
  • istotne hemodynamicznie zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej;
  • zaciskające zapalenie osierdzia;
  • przewlekłe serce płucne w fazie dekompensacji;
  • porfiria;
  • leukopenia;
  • ciężka niedokrwistość.
  • umiarkowana przewlekła niewydolność nerek;
  • umiarkowana hiperkaliemia;
  • marskość wątroby lub przewlekle czynne zapalenie wątroby;
  • przewlekłe serce płucne w fazie kompensacji;
  • ciężka obturacyjna choroba płuc;
  • nerka padagric;
  • stan po przeszczepie nerki;
  • połączenie tego leku z indometacyną, diuretykami zatrzymującymi potas, fenotiazynami, ryfampicyną, allopurynolem i solami litu.

Jakie są skutki uboczne inhibitorów ACE??

  • suchy kaszel;
  • bóle głowy, zawroty głowy i ogólne osłabienie;
  • niedociśnienie tętnicze;
  • infekcje górnych dróg oddechowych;
  • zwiększone stężenie potasu we krwi;
  • wzrost zawartości kreatyniny we krwi;
  • białkomocz;
  • toksyczne i immunopatologiczne działanie na nerki;
  • reakcje alergiczne;
  • neutropenia, niedokrwistość i trombocytopenia;
  • zmiany w narządach trawiennych (objawiające się zniekształceniem smaku, nudnościami, wymiotami, aftowymi wysypkami na błonie śluzowej jamy ustnej, zaburzeniami czynności wątroby);
  • paradoksalny wzrost ciśnienia krwi z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej.

Inhibitory ACE charakteryzują się efektem „pierwszej dawki” - nadmiernym spadkiem ciśnienia krwi, z groźbą zapaści, zawrotami głowy, możliwością omdlenia w ciągu pierwszych 2-4 godzin po przyjęciu pełnej dawki leku. Jest to szczególnie niebezpieczne dla pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i niewydolnością krążenia mózgowego. Dlatego zarówno kaptopril, jak i inhibitory, takie jak enalapril, są początkowo przepisywane w znacznie zmniejszonej dawce 1 / 4-1 / 2 tabletki. Wyjątkiem jest peryndopryl, który nie wywołuje niedociśnienia po podaniu pierwszej dawki..

Który inhibitor ACE jest lepszy?

Wśród inhibitorów ACE najlepsze cechy ma Prestarium. Lek ten w dawce 4-8 mg przyjmowany 1 raz dziennie zapewnia skuteczny, zależny od dawki, spadek ciśnienia krwi od pierwszych tygodni leczenia. Prestarium stabilnie monitoruje ciśnienie krwi przez cały dzień za pomocą jednej dawki. Spośród wszystkich inhibitorów ACE Prestarium ma najwyższy stosunek T / P (stosunek ostatecznej skuteczności leku do maksymalnej), co potwierdza Konsensus FDA i European Society of Cardiology. Dzięki temu Prestarium zapewnia prawdziwą kontrolę ciśnienia krwi przez 24 godziny i niezawodnie chroni przed wzrostem ciśnienia w najbardziej „niebezpiecznym” poranku, kiedy ryzyko powikłań takich jak zawał czy udar mózgu jest szczególnie duże..

Pod względem stosunku ceny do jakości Berlipril należy uznać za jeden z wysokiej jakości leków generycznych w leczeniu inhibitorami ACE..

Inhibitory ACE: co to jest, lista najlepszych leków, przeciwwskazania

Inhibitory ACE (inhibitory ACE) to najczęściej przepisywana grupa leków obniżających ciśnienie krwi. Jej przedstawiciele hamują działanie jednego z mechanizmów regulacyjnych wpływających na poziom ciśnienia krwi - układu renina-angiotensyna-aldosteron.

Pierwszy przedstawiciel inhibitorów konwertazy angiotensyny, kaptopryl, został zsyntetyzowany w 1975 roku. Lek był tak skuteczny, że jest stosowany do dziś. Dalsze badanie właściwości kaptoprilu i jego najbliższych krewnych pozwoliło znacznie rozszerzyć zakres stosowania grupy leków..

Dalsze badanie właściwości kaptoprilu, najbliższych krewnych leku, umożliwiło znaczne rozszerzenie zakresu stosowania grupy leków.

Rozważ mechanizm działania, specyfikę przepisywania leków, główne skutki uboczne, bezwzględne, względne przeciwwskazania.

efekt farmakologiczny

Regulacja ciśnienia krwi (BP) to złożony proces obejmujący kilka mechanizmów biologicznych. Jednym z nich jest układ renina-angiotensyna-aldosteron. Angiotensyna 2, renina to dwa hormony, które stymulują skurcz naczyń krwionośnych. Zmniejsza się ich światło, wzrasta ciśnienie krwi. Mechanizm działania leków jest prosty: substancje te blokują przemianę prekursora angiotensyny w postać aktywną. Spadkowi stężenia hormonu towarzyszy rozluźnienie ściany tętnicy, spadek ciśnienia krwi.

Oprócz głównego działania hipotensyjnego inhibitory ACE mają dodatkowe korzystne właściwości, które są wykorzystywane w leczeniu chorób i zaburzeń sercowo-naczyniowych. Można je warunkowo podzielić na kilka grup..

Rodzaj efektuWynik wpływu inhibitora ACE
Układ sercowo-naczyniowy
  • zmniejszyć obciążenie mięśnia sercowego;
  • zmniejszyć objętość lewej komory, zapobiec ponownemu rozszerzeniu;
  • poprawić ukrwienie serca, mózgu, nerek, mięśni;
  • wzmocnić działanie azotanów, zapobiegać rozwojowi uzależnienia od tych tabletek;
  • zapobiegać, a na początkowych etapach eliminować przerost mięśnia sercowego;
  • osłabiają dysfunkcję śródbłonka.
Nerkowy
  • zwiększyć oddawanie moczu, wydalanie jonów sodu;
  • pomagają zmniejszyć obrzęk;
  • zwiększyć stężenie potasu;
  • zmniejszyć ponowne wchłanianie składników moczu;
  • chronią nerki przed działaniem niektórych niekorzystnych czynników.
Neurohumoralny
  • zmniejszają aktywność RAAS, norepinefryny, hormonu antydiuretycznego;
  • zwiększyć poziom kinin, prostaglandyn E2, І2;
  • aktywować rozszczepianie skrzepów krwi.
Wymieniać się
  • zwiększyć wrażliwość tkanek na insulinę;
  • zoptymalizować metabolizm glukozy;
  • działa przeciwutleniająco, przeciwzapalnie.
Szacowane efekty

  • zapobiegać pojawianiu się niektórych rodzajów guzów;
  • znormalizować tętno;
  • zmniejszyć ryzyko rozwoju niedoboru tlenu w komórkach mięśnia sercowego.

Inhibitory ACE: klasyfikacja

W dużej grupie farmakologicznej inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę istnieje kilka generacji leków tworzonych w różnym czasie. Każda nowa generacja jest bezpieczniejsza i bardziej skuteczna, ma mniej skutków ubocznych. Ale w każdej kategorii leków, niezależnie od daty „urodzenia”, są liderzy i osoby z zewnątrz, które należy brać pod uwagę przepisując leki pacjentom. Wszystkie pokolenia mają swoją niszę zastosowań, zachowują się lepiej lub gorzej, w zależności od konkretnej sytuacji.

Pierwsza generacja

Pierwsze leki o podobnym mechanizmie działania, znane na rynku farmakologicznym od końca ubiegłego wieku. We współczesnej praktyce medycznej stosuje się trzy typy oparte na grupie sulfhydrylowej:

  • Kaptopril (Capoten, Blockordil, Angiopril) - stosowany w sytuacjach nagłych w przypadku kryzysów nadciśnieniowych;
  • Benazepril - działa łagodniej, ma zastosowanie do korygowania umiarkowanego nadciśnienia, z niewydolnością serca;
  • Zofenopril (Zokardis) to lek pierwszej generacji o minimalnych negatywnych konsekwencjach, przepisywany na początku patologii.

Cechą leków ACE pierwszej generacji jest ich wysoka skuteczność przy dużej liczbie skutków ubocznych. Wymagana jest dokładnie skalibrowana dawka. Jeśli są stosowane niewłaściwie, wywołują ciężkie niedociśnienie, aż do stanu kolaptoidalnego, są wykluczone z samoleczenia.

Inhibitory ACE pierwszej generacji mają:

  • krótkotrwałe działanie, szybko utlenione, usunięte z organizmu;
  • maksymalna biodostępność, która po zażyciu przyczynia się do natychmiastowego efektu.

Są usuwane głównie przez nerki, dlatego przy przepisywaniu ważne jest bezpieczeństwo funkcjonalne tego narządu.

Drugie pokolenie

Są dziś najbardziej aktywnie wykorzystywane w całej przestrzeni poradzieckiej, wyróżniają się optymalnym połączeniem bezpieczeństwa i skuteczności przy zachowaniu wielu niepożądanych skutków ubocznych. Prezentowane przez leki z grupą karboksylową u podstawy typu:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
  • Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Cecha - zastosowanie inhibitorów ACE w złożonej terapii u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ są one aktywne w zapobieganiu tworzeniu się skrzepów, tworzeniu się blaszek cholesterolu. Są stosowane we wszystkich kategoriach wiekowych, aby zapobiec rozwojowi zawału serca, udaru mózgu. Podawany w okresie wystąpienia nadciśnienia tętniczego uważany jest za najskuteczniejszy i najbezpieczniejszy z inhibitorów ACE drugiej generacji. W przypadku braku patologii nerek są uważane za leki z wyboru w leczeniu chorób serca, ponieważ są całkowicie wydalane z moczem. Cechy charakterystyczne:

  • wysoka biodostępność, która jest gorsza od leków pierwszej generacji, dlatego szczyt aktywności w organizmie występuje pół godziny po podaniu;
  • dłuższy czas działania (do 8 godzin).

Trzecia generacja

Istnieje niewiele długoterminowych wyników z wiarygodnymi obserwacjami klinicznymi, więc jest zbyt wcześnie, aby mówić o najlepszej grupie syntetyzowanych leków. Stosują leki z grupy fosfinylowej do długotrwałego stosowania, leczenia przewlekłego nadciśnienia: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

Osobliwością jest niemożność przepisania w nagłych przypadkach z powodu długiego okresu bezwładności przed rozpoczęciem działania, ale zaletą wyboru w zależności od czasu trwania efektu. Łagodność działania na organizm pacjenta została udowodniona na tle wysokiej skuteczności i minimalnej ilości skutków ubocznych. Wadą jest niska biodostępność.

Inhibitory ACE można również sklasyfikować według częstotliwości zażywania leków:

  • krótkotrwałe działanie - Kaptopryl i jego analogi: przyjmowane dwa razy dziennie (czasami częstotliwość zwiększa się do trzech dawek);
  • średni czas trwania - Enalapril: nie więcej niż kilka razy dziennie;
  • przedłużony - lizynopryl: pojedyncza dawka.

Inne podejście do klasyfikacji ma charakter kliniczny i farmakologiczny. Leki klasy I, III są wydalane z moczem, a drugie - z moczem lub kałem. Lekarz bierze te informacje pod uwagę przy przepisywaniu leków osobom z chorobami wątroby lub nerek: niewydolność czynnościowa narządów może prowadzić do gromadzenia się substancji czynnych.

Klasyfikacja kliniczna i farmakologiczna według L. Opie

Numer, nazwa klasyPrzedstawiciele
Klasa I - aktywne postacie dawkowania rozpuszczalne w tłuszczachKaptopril
Klasa II - proleki rozpuszczalne w tłuszczach
ІІА - wydalane głównie przez nerkiEnalapril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril
ІІВ - wydalany przez nerki, wątrobęRamipril, moeksypryl, fozynopryl
ІІС - wydalany głównie przez wątrobęSpirapril, trandolapril
Klasa ІІІ - rozpuszczalne w wodzie aktywne postacie dawkowaniaLisinopril

Lista najlepszych leków i ich nazw

Z całej rozległej grupy leków najczęściej stosuje się 5 leków: kaptopryl, ramipryl, fosinopril, enalapril, lizynopryl. Wszystkie są dobrze tolerowane, mają cechy, dzięki którym są bardziej popularne..

Substancja aktywnaNazwy handloweCharakterystyka
Kaptopril
  • Blockordil
  • Kapoten
Jedyny lek stosowany w leczeniu przełomu nadciśnieniowego. Odpowiedni dla większości pacjentów.
Ramipril
  • Amprilan
  • Dilaprel
  • Pyramil
  • Hartil
Wyraźny efekt hipotensyjny, wygodne podawanie.
Fosinopril
  • Monopril
  • Fosicard
  • Fosinap
  • Fosinotek
Przedstawiciel najnowszej generacji. Ma najbardziej wyraźny efekt hipotensyjny. Odpowiedni dla pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Enalapril
  • Berlipril
  • Renipril
  • Renitek
  • Ednith
  • Enap
Niedrogie, skuteczne, bezpieczne.
Lisinopril
  • Dapril
  • Diropress
  • Diroton
  • Zirytowany
  • Jaszczurka
  • Lysigamma
  • Lizynoton
  • Lizoril
Nie odkłada się w tkance tłuszczowej: najlepszy wybór przy nadwadze, zespole metabolicznym.

Inhibitory ACE - wskazania do stosowania

Stosowanie tych leków jest konieczne przede wszystkim dla osób, które mają:

  • Przewlekła niewydolność serca;
  • zakłócenie lewej komory;
  • nefropatja cukrzycowa;
  • osoby, które przeżyły atak serca.

Brak powołania do wymienionej kategorii pacjentów wiąże się ze złym rokowaniem. Takie odczyty nazywane są absolutnymi..

Powołanie inhibitora ACE jest uzasadnione, ale nie jest konieczne w przypadku:

  • stabilna choroba wieńcowa (CHD), zwłaszcza jeśli istnieje bezwzględne wskazanie;
  • zawał mięśnia sercowego;
  • ogólnoustrojowa miażdżyca tętnic;
  • zaburzona czynność nerek pochodzenia bez cukrzycy;
  • ciężkie miażdżycowe zmiany naczyniowe serca.

Zawał mięśnia sercowego

Podawanie inhibitorów ACE pacjentom, którzy przeszli zawał serca, może znacznie zmniejszyć śmiertelność (1). Udowodniono, że leki są szczególnie ważne w przypadku dysfunkcji lewej komory, jawnej / utajonej niewydolności serca.

Większość ludzi zaczyna przyjmować blokery AFP od 3 do 10 dni. Pozwala to zapobiec gwałtownemu spadkowi ciśnienia krwi, rozwojowi powikłań. Wcześniejsza recepta jest uzasadniona u pacjentów z zawałem dużej ogniskowej ściany przedniej, nawrotowym zawale serca.

Minimalny czas trwania kuracji to 6 miesięcy.

Nadciśnienie tętnicze

Inhibitory ACE to jedna z 5 grup leków pierwszego rzutu stosowanych w leczeniu nadciśnienia. Oznacza to, że są one odpowiednie dla przytłaczającej liczby pacjentów i są zalecane do przyjęcia z tą diagnozą w pierwszej kolejności. Leki są przepisywane pacjentom z bezwzględnymi wskazaniami.

Zwykle leki są przyjmowane razem z lekami przeciwnadciśnieniowymi z innych grup. Najskuteczniejsze kombinacje to inhibitory ACE + diuretyki tiazydowe / tiazydopodobne / antagoniści wapnia. Leczenie izolowane jest rzadko stosowane ze względu na niską skuteczność: tylko 50% pacjentów udaje się osiągnąć stabilny spadek ciśnienia krwi. W przypadku połączenia nadciśnienia i hipercholesterolemii pacjentom przepisuje się złożone leki, które oprócz składników przeciwnadciśnieniowych zawierają statyny.

Lista najlepszych leków skojarzonych

Substancja aktywnaNazwa handlowa
Amlodypina + Atorwastatyna + PerindoprilLipertance
Amlodypina + Lisinopril + RosuwastatinEquamer
Amlodypina + Lisinopril
  • De Kriz;
  • Lizynopryl AML;
  • Tenliza;
  • Equacard;
  • Równik;
  • Eclamise.
Amlodypina + Ramipril
  • Prilar;
  • Egipres.
Hydrochlorotiazyd + lizynopryl *
  • Iruzid;
  • Ko-Diroton;
  • Lisinopril NL-KRKA;
  • Lizinoton H;
  • Lizoretyczny;
  • Listril® Plus;
  • Litan® H;
  • Skopril plus.
Hydrochlorotiazyd + Enalapril
  • Berlipril plus;
  • Ko-Renitek;
  • Renipril GT;
  • Enalapril N;
  • Enam N;
  • Enap-HL.

Ciśnienie krwi na tle przyjmowania leków nie spada natychmiast. Maksymalny wynik osiąga się w ciągu 2-4 tygodni. Istnieją 2 możliwości reakcji organizmu pacjenta na tabletki, w zależności od aktywności reniny.

Aktywność ReninReakcja na ciśnienie krwi
Wysoki3 fazy:

  1. gwałtowny spadek do poziomu niedociśnienia;
  2. zwiększać;
  3. stały spadek do normalnego poziomu.
Normalny / NiskiStopniowy spadek

Cukrzyca

Pacjenci z cukrzycą są narażeni na ryzyko rozwoju nefropatii cukrzycowej, przewlekłej niewydolności nerek. Stosowanie inhibitorów ACE może ją zmniejszyć. Przy wysokim poziomie kreatyniny (ponad 300 μmol / l) zaleca się łączenie ich z diuretykami pętlowymi, antagonistami wapnia. Pomaga to zapobiegać rozwojowi niepożądanych reakcji..

Leki z tej grupy przepisywane są nawet osobom z prawidłowym ciśnieniem krwi, jeśli mają objawy uszkodzenia nerek - wydalanie albuminy z moczem (albuminuria).

Na początkowym etapie mianowania leków przeciwnadciśnieniowych konieczne jest dokładniejsze monitorowanie stężenia cukru we krwi. Wymóg ten tłumaczy się wpływem inhibitorów ACE na mechanizm wychwytu glukozy. Lek zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę, co ułatwia przyswajanie cukru. Może wywołać hipoglikemię (niski poziom glukozy).

Główne zalety

Główne zalety inhibitora ACE (4):

  • dobra tolerancja;
  • minimum działań niepożądanych, przeciwwskazania;
  • odpowiedni dla pacjentów z cukrzycą, chorobami nerek, osobami starszymi;
  • nie wpływają na tętno;
  • duża liczba przydatnych efektów pomocniczych;
  • przy długotrwałym stosowaniu zmniejszają częstość powikłań sercowo-naczyniowych, zwiększają oczekiwaną długość życia;
  • nie przerywaj erekcji;
  • nie osłabiają tolerancji wysiłku;
  • pomagają poprawić funkcje poznawcze u starszych pacjentów;
  • stosunkowo niski koszt.

Możliwe efekty uboczne

Leki są dobrze tolerowane przez większość ludzi, co częściowo tłumaczy ich powszechne stosowanie w praktyce lekarskiej. Najbardziej wrażliwi na skutki uboczne są przedstawiciele rasy Negroid, Mongoloid.

Najczęstszym skutkiem ubocznym przyjmowania inhibitorów ACE jest suchy, napadowy kaszel. Dotyczy 5-20% pacjentów (2). Nieprzyjemny objaw występuje zwykle w okresie od tygodnia do sześciu miesięcy, częściej u kobiet, pacjentek z niewydolnością nerek i nie zależy od dawki. Pojawienie się kaszlu tłumaczy się gromadzeniem się bradykininy, prostaglandyn lub substancji P w tkankach górnych dróg oddechowych.

Inne możliwe reakcje negatywne wspólne dla wszystkich inhibitorów ACE:

  • obniżenie ciśnienia krwi (niedociśnienie);
  • zmniejszone stężenie potasu w osoczu (hipokaliemia);
  • upośledzona czynność nerek;
  • przewrotność smaku.

Tabletki Captopril są zobowiązane do zawierania grupy sulfhydrylowej z dodatkową listą skutków ubocznych (3):

  • wysypka na skórze;
  • pojawienie się białka w moczu (białkomocz);
  • zmniejszenie liczby neutrofilów (neutropenia).

Najbardziej niebezpiecznym negatywnym skutkiem jest obrzęk Quinckego. Rozwija się u 0,1-0,2% pacjentów. Błona śluzowa nosa, ust, gardła, krtani puchnie, osoba zaczyna się dusić. Podobna negatywna reakcja, jak kaszel, jest związana z gromadzeniem się bradykininy..

Przeciwwskazania

Istnieją dwie grupy ostrzeżeń dotyczących recept:

  • absolutne - stany niezgodne z używaniem narkotyków;
  • względny - stosowanie tabletek jest niepożądane, ale możliwe, jeśli potencjalne korzyści przeważają nad możliwą szkodą.

Pełna lista przeciwwskazań do przyjmowania narkotyków

AbsolutnyKrewny
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik lekuUmiarkowane niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi 90-105 mm Hg)
Złe doświadczenia z innymi przedstawicielamiCiężka przewlekła niewydolność nerek (kreatynina powyżej 300 μmol / l)
CiążaWiek poniżej 18 lat
Karmienie dzieckaNerka dna moczanowa
Obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub jednostronne w przypadku samej nerkiKobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznej antykoncepcji
Ciężkie niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie)Przewlekłe serce płucne z towarzyszącym obrzękiem, obrzękiem brzucha (wodobrzusze)
Poważne zwężenie aortyZacieranie miażdżycy nóg
Zawartość potasu w osoczu powyżej 5,5 mmol / lHemoglobina poniżej 79 g / l
Porfiria
Neutropenia (mniej niż 1000 komórek / mm 3)

Niepożądane jest przyjmowanie inhibitorów ACE u osób otrzymujących leki immunosupresyjne, leki hamujące podziały komórkowe. Przyjmowanie tych leków razem jest niebezpieczne ze względu na wyraźny spadek liczby leukocytów. Przykłady niepożądanych kombinacji - allopurynol, fenotiazyna, ryfampicyna.

Inhibitory ACE - lista leków. Mechanizm działania inhibitorów ACE nowej generacji i przeciwwskazania

Nadciśnienie tętnicze jest częstą chorobą układu sercowo-naczyniowego. Często wzrost ciśnienia prowokuje nieaktywną biologicznie angiotensynę I. Aby zapobiec jej działaniu, w terapii należy zastosować leki hamujące działanie hormonu. Środki te są inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę.

Co to jest ACE

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) to grupa naturalnych i syntetycznych związków chemicznych, których stosowanie pomogło osiągnąć duży sukces w leczeniu pacjentów z chorobami układu krążenia. APF są używane od ponad 40 lat. Pierwszym lekiem był kaptopril. Następnie zsyntetyzowano lizynopryl i enalapryl, które zastąpiono inhibitorami nowej generacji. W kardiologii leki ACE są stosowane jako główne środki, które mają działanie zwężające naczynia krwionośne..

Zaletą inhibitorów jest długotrwałe blokowanie hormonu angiotensyny II - głównego czynnika wpływającego na wzrost ciśnienia krwi. Ponadto, środki enzymu konwertującego angiotensynę zapobiegają rozpadowi bradykininy, pomagają zmniejszyć opór tętniczek odprowadzających, uwalniają tlenek azotu, zwiększają wazodylatacyjną prostaglandynę I2 (prostacyklinę).

Leki ACE nowej generacji

W farmakologicznej grupie leków ACE leki z wielokrotnym podawaniem (Enalapril) są uważane za przestarzałe, ponieważ nie zapewniają niezbędnej zgodności. Ale jednocześnie Enalapril pozostaje najpopularniejszym lekiem, który wykazuje doskonałą skuteczność w leczeniu nadciśnienia. Ponadto nie ma potwierdzonych danych, że blokery ACE najnowszej generacji (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) mają większą przewagę nad inhibitorami wydanymi 40 lat temu..

Jakie leki są inhibitorami ACE

W kardiologii do leczenia nadciśnienia tętniczego często stosuje się środek rozszerzający naczynia krwionośne, silny enzym konwertujący angiotensynę. Charakterystyka porównawcza i lista inhibitorów ACE, które cieszą się największą popularnością wśród pacjentów:

  1. Enalapril
  • Kardioprotektor o pośrednim działaniu szybko obniża ciśnienie krwi (rozkurczowe, skurczowe) i zmniejsza obciążenie serca.
  • Trwa do 6 godzin, wydalany przez nerki.
  • Rzadko może powodować zaburzenia widzenia.
  • Cena - 200 rubli.
  1. Kaptopril
  • Środek krótkoterminowy.
  • Dobrze stabilizuje ciśnienie krwi, ale lek wymaga wielu dawek. Tylko lekarz może ustawić dawkę.
  • Działa przeciwutleniająco.
  • Rzadko może wywołać tachykardię.
  • Cena - 250 rubli.
  1. Lisinopril
  • Lek ma długotrwały efekt.
  • Działa samodzielnie, nie musi być metabolizowany w wątrobie. Wydalany przez nerki.
  • Lek jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów, nawet tych otyłych.
  • Może być stosowany u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek.
  • Może powodować bóle głowy, ataksję, senność, drżenie.
  • Koszt leku to 200 rubli.
  1. Lotenzin
  • Pomóż obniżyć ciśnienie krwi.
  • Ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Prowadzi do spadku bradykininy.
  • Przeciwwskazane dla kobiet karmiących i ciężarnych.
  • Rzadko może powodować wymioty, nudności, biegunkę.
  • Koszt leku wynosi 100 rubli.
  1. Monopril.
  • Spowalnia metabolizm bradykininy. Objętość krwi krążącej nie zmienia się.
  • Efekt zostaje osiągnięty po trzech godzinach. Lek zwykle nie uzależnia.
  • Ostrożnie lek powinni przyjmować pacjenci z przewlekłą chorobą nerek..
  • Cena - 500 rubli.
  1. Ramipril.
  • Cardioprotector wytwarza ramiprylat.
  • Zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy.
  • Stosowanie jest przeciwwskazane w przypadku znacznego hemodynamicznie zwężenia tętnic.
  • Koszt funduszy - 350 rubli.
  1. Accupril.
  • Pomaga obniżyć ciśnienie krwi.
  • Eliminuje opór w naczyniach płucnych.
  • Rzadko lek może powodować zaburzenia przedsionkowe i utratę smaku.
  • Cena - średnio 200 rubli.
  1. Perindopril.
  • Pomaga w tworzeniu aktywnego metabolitu w organizmie.
  • Maksymalną skuteczność osiąga w ciągu 3 godzin po użyciu.
  • Rzadko może powodować biegunkę, nudności, suchość w ustach.
  • Średni koszt leku w Rosji to około 430 rubli.
  1. Trandolapril.
  • Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza nasilenie przerostu mięśnia sercowego.
  • Przedawkowanie może spowodować ciężkie niedociśnienie i obrzęk naczynioruchowy.
  • Cena - 500 rubli.

  1. Hinapril.
  • Wpływa na układ renina-angiotensyna.
  • Znacząco zmniejsza obciążenie serca.
  • Rzadko może powodować reakcje alergiczne.
  • Cena - 360 rubli.

Inhibitory ACE: wskazania i przeciwwskazania, mechanizm działania i możliwe skutki uboczne

W przypadku ciężkiego nadciśnienia lekarze mogą przepisywać leki swoim pacjentom należącym do różnych grup leków.

Bardzo często w celu obniżenia ciśnienia krwi pacjenci z nadciśnieniem tętniczym muszą przyjmować inhibitory ACE, których mechanizm działania nakierowany jest nie tylko na działanie hipotensyjne, ale także na poprawę pracy mięśnia sercowego.

Aby zrozumieć, czym są te leki, pacjenci muszą dowiedzieć się więcej o mechanizmie działania i skutkach ubocznych ORAZ ACE.

  • 1 Mechanizm działania
  • 2 Właściwości lecznicze
  • 3 rodzaje
  • 4 Efekty uboczne
  • 5 Instrukcje specjalne
  • 6 Podobne filmy

Mechanizm akcji

Inhibitory ACE (ten skrót oznacza enzym konwertujący angiotensynę) to grupa leków, które mogą blokować powstawanie angiotensyny, hormonu gromadzącego się w osoczu krwi.

Mechanizm działania inhibitora ACE polega na tym, że angiotensyna obkurcza naczynia krwionośne, zaburza ogólnoustrojowy przepływ krwi i podwyższa ciśnienie krwi. Ponadto angiotensyna stymuluje produkcję innego hormonu - aldesteronu, co wywołuje rozwój skurczów naczyniowych, zatrzymanie płynów i sodu w organizmie, kołatanie serca i niektóre inne objawy towarzyszące nadciśnieniu tętniczemu.

Mechanizm powstawania angiotensyny jest dość złożony i nie zawsze jest zrozumiały dla osoby, która ma powierzchowne zrozumienie biologii i chemii. Substancja ta powstaje w wyniku wielu reakcji chemicznych zachodzących w organizmie człowieka..

Pod wpływem adrenaliny nerki zaczynają produkować enzym reninę, który przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego i tam przekształca się w angiotensynogen, zwany także angiotensyną I. W kolejnym etapie angiotensyna I jest przekształcana w angiotensynę II (samą angiotensynę), proces ten jest wspomagany przez specjalny enzym konwertujący angiotensynę, do którego wpływają leki hamujące.

Pierwsze inhibitory ACE pojawiły się ponad 40 lat temu. To wtedy naukowcom udało się zsyntetyzować Kaptopril, który stał się jednym z głównych leków przepisywanych na nadciśnienie. Kaptopril został zastąpiony przez Enalapril, Lisinopril i inne leki nowej generacji.

Anaprilin jest beta-blokerem pierwszej i drugiej grupy. Przepisuj lek na choroby spowodowane niestabilnością napięcia naczyniowego.

Koronalne pigułki na nadciśnienie są niezawodnym lekiem szeroko stosowanym w kardiologii. Lek zmniejsza objawy nadciśnienia, choroby niedokrwiennej, dławicy piersiowej.

Właściwości lecznicze

Jeżeli osoba z zespołem nadciśnieniowym nie zgłosi się na czas do lekarza lub nie pije przepisanych przez lekarza leków, działanie angiotensyny negatywnie wpłynie na stan ścian naczyń krwionośnych i mięśnia sercowego. Oprócz wysokiego ciśnienia krwi u pacjenta rozwinie się przewlekła niewydolność serca i poważna choroba nerek (niewydolność nerek itp.).

Inhibitory ACE ze względu na swoje działanie posiadają cały szereg właściwości terapeutycznych. Leki należące do tej grupy:

  • rozszerzyć naczynia krwionośne;
  • zapobiegać pojawianiu się skurczów naczyniowych;
  • przywrócić uszkodzone ściany naczyniowe;
  • zmniejszyć ryzyko wystąpienia zawałów serca i udarów;
  • znormalizować rytmy serca;
  • zmniejszyć ciśnienie;
  • zmniejszyć ilość białka w moczu;
  • zmniejszyć przerost lewej komory;
  • zapobiegają rozciągnięciu ścian komór serca;
  • poprawiają krążenie krwi i zapobiegają śmierci komórek mięśnia sercowego, która występuje podczas głodu tlenu;
  • stymulują produkcję bradykininy - substancji hamującej patologiczne procesy w nerkach, sercu i naczyniach krwionośnych;
  • zwiększyć stężenie potasu we krwi.

Inhibitory ACE można przepisać pacjentowi z takimi patologiami, jak:

  • zespół nadciśnieniowy;
  • Przewlekła niewydolność serca;
  • niedokrwienie;
  • doznał udarów i zawałów serca;
  • naruszenia funkcji kurczliwych mięśnia sercowego;
  • patologia naczyniowa;
  • zespół miażdżycowy;
  • przewlekłą niewydolność nerek;
  • uszkodzenie nerek, które rozwinęło się na tle cukrzycy itp..

Inhibitory ACE można podzielić na trzy typy w zależności od głównego składnika aktywnego w ich składzie:

  • grupa sulfhydrylowa (leki pierwszej generacji, działające krótko): Kaptopril, Zofenopril, Pivalopril;
  • grupa karboksylowa (inhibitory drugiej generacji, mają średni czas działania): Enalapril, Lysinapril;
  • fosfinyl ruppa (trzecia generacja, długo działająca): Fosinopril, Ceronapril.

Różne inhibitory (nawet te należące do tej samej klasy) mają różny czas wchłaniania do krwi i eliminacji z organizmu. Przepisując określony lek, lekarz musi wziąć pod uwagę właściwości leków, a także zwrócić uwagę na stan pacjenta i nasilenie jego choroby.

Skutki uboczne

Pomimo dobrej tolerancji, w niektórych przypadkach inhibitory ACE mogą wywoływać skutki uboczne, takie jak:

  • gwałtowny spadek ciśnienia;
  • zespół kaszlu;
  • skurcze oskrzeli;
  • hiperkaliemia;
  • upośledzona czynność nerek;
  • zwiększony obrzęk;
  • zmiana smaku;
  • ból brzucha;
  • zaburzenia procesów trawiennych;
  • wymioty i nudności;
  • biegunka;
  • patologia wątroby;
  • naruszenia odpływu żółci;
  • swędzenie i wysypki na skórze;
  • niedokrwistość;
  • drgawki;
  • zmniejszone libido;
  • ogólna słabość;
  • zaburzenia snu itp..

Najczęściej skutki uboczne inhibitorów ACE występują z powodu niewłaściwego przyjmowania lub przedawkowania leków. Przed rozpoczęciem leczenia pacjent musi upewnić się, że nie ma przeciwwskazań do stosowania takich leków. Pacjenci często szukają inhibitorów ACE, które nie wywołują kaszlu. Według statystyk u Europejczyków przyjmujących inhibitor ACE skutki uboczne w postaci suchego kaszlu występują tylko u 10% pacjentów..

Przyjmowanie leków nie jest zalecane w przypadku chorób i objawów, takich jak:

  • niedociśnienie;
  • zwężenie aorty;
  • zwężenie tętnicy nerkowej;
  • ciężka niewydolność nerek;
  • nadwrażliwość (nietolerancja) na składniki leku;
  • leukopenia;
  • porfiria;
  • hiperkaliemia.

Specjalne instrukcje

Aby zminimalizować skutki uboczne inhibitorów ACE, pacjenci muszą przestrzegać kilku zasad podczas ich przyjmowania:

  • konieczne jest stosowanie leku przeciwnadciśnieniowego tylko w dawce przepisanej przez lekarza, a pacjent nie powinien przekraczać czasu trwania przepisanego leczenia;
  • przed rozpoczęciem leczenia pacjentom z nadciśnieniem tętniczym zaleca się wykonanie badania krwi w celu określenia poziomu potasu, żelaza i innych wskaźników, które mogą ulec zmianie pod wpływem leków;
  • podczas leczenia pacjentowi nie zaleca się stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, leków hamujących odporność i zwiększających poziom potasu;
  • w pierwszych tygodniach po rozpoczęciu leczenia należy monitorować stan swojego zdrowia i regularnie mierzyć ciśnienie krwi; jeśli pacjent ma jakiekolwiek powikłania i reakcje uboczne podczas przyjmowania leków, należy natychmiast zgłosić się do lekarza.

Powiązane wideo

Wykład przedstawia główne aspekty farmakologiczne leków działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron (inhibitory ACE, sartany i bezpośrednie inhibitory reniny):

Inhibitory ACE są uważane za jedne z najskuteczniejszych leków, które mają wyraźny efekt hipotensyjny. Przy prawidłowym i regularnym stosowaniu takie leki pomogą obniżyć ciśnienie krwi, przywrócić czynność nerek i znormalizować stan serca i naczyń krwionośnych. Podobnie jak inne leki, inhibitory ACE powodują skutki uboczne, dlatego należy uważać przy ich przyjmowaniu i nie naruszać zaleceń lekarza.

Wszystko o wypadaniu zastawki serca i leczeniu

Pulsoksymetria i jej wskaźniki. Poziom tlenu we krwi lub nasycenie